Beta-lactam antibiotikoj: mekanismo de ago kaj klasifiko

Antibiotikoj - grupo de drogoj kun Etiotropic mekanismo de ago. Alivorte, tiuj drogoj agi rekte sur la kaŭzo de la malsano (en ĉi tiu kazo, la mikroorganismo estas la agento causal) kaj fari tion dumaniere: detrui mikrobojn (microbicides - penicilinoj, cefalosporinas) aŭ inhibicias lia reprodukto (bacteriostatic - tetracyclines, sulfonamides).

Estas grandega kvanto de drogoj estas antibiotikoj, sed la plej vasta grupo de ili - tio ĉi estas beta-lactams. Estas pri ili kaj estos diskutita en ĉi tiu artikolo.

Klasifiko de antibiotikoj

Sur la mekanismo de ago de ĉi tiuj drogoj estas dividitaj en ses ĉefajn grupojn:

1. Antibiotikoj kiuj detenas la sintezon de ĉela membrano komponantojn: penicilinoj, cefalosporinas, kaj aliaj.
2. Medikamentoj kiuj malhelpas la normalan funkciadon de la ĉela muro: polyenes polymyxins.
3. Drogoj kiuj detenas proteino sintezo: macrólidos, tetracyclines, aminoglicósidos, kaj aliaj.
4. Inhibician RNA sintezo je paŝo agado de RNA polimerasa: rifamycins, sulphonamides.
5. Inhibician RNA sintezo je paŝo agado de ADN polimerasa: actinomycins et al.
6. DNA sintezo blockers: anthracyclines, nitrofurans kaj aliaj.

Tamen, ĉi tiu klasifiko ne estas tre oportuna. En oportuna kliniko, faris la sekvan dividon de antimicrobials:

1. Penicilinoj.
2. Cefalosporinas.
3. Macrólidos.
4. Aminoglicósidos.
5. Polymyxin kaj polyenes.
6. Tetracyclines.
7. Sulfonamides.
8. Aminohinolonov derivaĵoj.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolonas.

Beta-lactam antibiotikoj. La strukturo kaj mekanismo de ago

Ĉi tiu grupo de drogoj kun efekton bactericida kaj sufiĉe larĝa listo de indikoj por uzo. Beta-lactam antibiotikoj inkludas penicilinoj, cefalosporinas, carbapenems, monobactams. Ĉiuj ili karakterizas alta efikeco kaj relative malalta tokseco, igante ilin la drogoj komune preskribitaj por la traktado de multaj malsanoj.

La mekanismo de ago de beta-lactam antibiotikoj pro ilia strukturo. Tro da detaloj ĉi tie por io ajn, ĝi havas mencii nur la plej grava elemento, kiu donis la nomon al la tuta grupo de drogoj. Inkluditaj en la molekuloj de la beta-lactam ringo kaj provizas prononcita efekton bactericida, kiu manifestigas blokante la sintezo de ĉela muro komponantojn de la patógeno. Tamen, multaj bakterioj kapablas produkti specialan enzimo, kiu rompas la strukturon de la ringo, kaj tiel senigi la antibiótico estas lia ĉefa armilo. Tial la uzo de drogoj en la traktado de ne havi protekton kontraŭ beta-lactamases, senefika.

Nun fariĝas pli komunaj antibiotikoj beta-lactam grupo, protektitaj kontraŭ la ago de bakteria enzimoj. Ilia kunmetaĵo inkludas substancojn kiuj blokas la sintezon de beta-lactamase, kiel clavulanic acido. protektitaj beta-lactam antibiotikoj (kiel ekzemple "Amoxiclav") kreis tiel. Aliaj inhibidores de la bakteria enzimo inkludas "Sulbactam" kaj "tazobactam."

Medikamentoj de la grupo de penicilinoj: Historia Kunteksto

Preparoj en tiu serio estis la unua antibiotikoj, la terapia efiko de kiu estis konata de homoj. Dum longa tempo ili estis vaste uzita por la traktado de diversaj malsanoj kaj la unuaj jaroj de aplikaĵo estas preskaŭ panaceo. Tamen, ĝi baldaŭ iĝis klare ke lia efectividad estas iom post iom fali, kiel la evoluado de la mondo de bakterioj ne haltu. Mikro-organismoj estas kapablaj de adapti rapide al diversaj kompleksaj kondiĉoj de ekzisto, okazigante la lumo generacio de antibiotiko-imunaj bakterioj.

La prevalencia de penicilino kaŭzis la rapidan kreskon de ne-sentemaj stamoj de mikroboj al ili, do en ĝia pura formo estas nun drogoj en ĉi tiu grupo estas senefikaj kaj ne uzata. Ili estas plej bone uzita en kombinaĵo kun substancoj kiuj plibonigi sian efekton bactericida, kaj ankaŭ malhelpas bakterian protektaj mekanismoj.

preparoj penicilino

Jen beta-lactam antibiotikoj, la klasifiko de kiu estas sufiĉe ampleksa:

1. La naturaj penicilinoj (ekz: "penicilino").
2. Kontraŭ-staphylococcal ( "Oxacillin").
3. Penicilinoj, etendita-spektro ( "Ampicillin" "amoxicilina").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Protektitaj penicilinoj (kombinita kun clavulanic acida "sulbactam", "tazobactam").
6. Drogoj, inkluzive en ĝia membreco kelkaj antibiotikoj penicilino.

Superrigardo de drogoj apartenanta al la penicilino grupo

La naturaj penicilinoj povas sukcese subpremi la aktivecon de kaj gram-pozitivaj kaj gram-negativaj mikroorganismoj. De tiu lasta, la plej sentiva al ĉi tiu grupo de beta-lactam antibiotikoj Streptococcus kaj kaŭzoj de meningitis. La ceteraj bakterioj ĝisdata akirita mekanismoj de arierulo. Natura penicilinoj estas efikaj kontraŭ anaerobes :. Clostridial peptokokki, peptostreptokokkov ktp Tiuj medikamentoj estas malpli toksaj kaj havas relative malgrandan nombron de adversaj efektoj, la listo de kiuj reduktas ĉefe al alergiaj reagoj, kvankam superdozo eblas kaj la evoluo de decomisos, kaj la apero de simptomoj de toksiĝo por la organoj de la digestiva sistemo.

De la kontraŭ-staphylococcal penicilinoj plej granda valoro estas de la beta-lactam antibiotiko kiel "Oxacillin". Tiu preparo por mallarĝa aplikaĵo, ĉar ĝi celas ĉefe por kontraŭbatali S. aureus. Estas en ĉi tiu patógeno (inkluzive penitsillinrezistentnyh trostreĉoj) "Oxacillin" estas plej efikaj. Kromefikoj estas similaj al tiuj de la aliaj membroj de ĉi tiu grupo de drogoj.

Penicilinoj, etendita-spektro krom gramo-pozitivaj, gram-negativa kaj anaerobias flaŭro estas ankaŭ aktiva kontraŭ la faktitiva agentoj de infektoj intestinales. Kromefikoj ne diferencas de la antaŭa, kvankam tiuj drogoj estas karakterizitaj de iomete pli alta probableco de malordoj de la digestiva sistemo.

Beta-lactam antibiotika "azlocillin" (reprezentanto de la kvara grupo de penicilinoj) estas desegnita por trakti Pseudomonas aeruginosa. Tamen, en la momento de la patógeno malkaŝis reziston al la medikamentoj en tiu serio, kiu igas ilia uzo ne estas tiel efika.

Pri Protektitaj penicilinoj menciita supre. Pro tio, ke tiuj drogoj inkluzivas en lia komponado substancoj kiuj detenas beta-lactamase produktado bakterioj, ili estas pli efika por la traktado de multaj malsanoj.

La lasta grupo - ĝi estas kombinaĵo de pluraj reprezentantoj de la penicilino, reciproke plifortigi reciprokajn ago.

Kvar generacioj de bakterioj batalantojn

Beta-lactam antibiotikoj kaj cefalosporinas estas. Ĉi tiuj drogoj, kiel la penicilino, excel en ilia larĝa spektro de ago kaj malpli kromefikoj.

Ekzistas kvar grupoj (generacio) cefalosporinas:

1. La plej elstaraj reprezentantoj de la unua generacio - "Cefazolin" kaj "Cephalexin". Ili estas ĉefe desegnita por batali staphylococci, estreptococos, meningococci kaj gonococci, kaj ankaŭ kelkaj gram-negativaj organismoj.
2. La dua generacio - estas "Cefuroxime" beta-lactam antibiotiko. Lia areo de respondeco inkludas ĉefe gram-negativaj mikroorganismoj.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - reprezentantoj de la tria grupo de la klasifiko. Ili estas tre efika kontraŭ enterobacteria kaj povas detrui la flaŭro de nosocomial (malsanulejo stamoj de mikroorganismoj).
4. la kvara generacio de la ĉefa produkto - "Cefepime." Ĝi havas ĉiujn avantaĝojn de la supre drogoj, krome, estas ekstreme stabila al beta-lactamases bakterioj kaj havas aktiveco kontraŭ Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas kaj beta-lactam antibiotikoj kiel tuto estas karakterizita de prononcita bactericidas efiko.

Ĉar adversaj reagoj al administrado de drogoj plej atenton meritas datumoj diversaj alergiaj reagoj (rapidu de negrava al vivo-minacaj, kiel shock anafiláctico), en iuj kazoj la malordoj de la digestiva organoj.

rezervo fondusoj

"Imipenem" - beta-lactam antibiotiko apartenanta al la carbapenem grupo. Li, same kiel la ne malpli fama "Meropenem" agado efikon sur rezisto al aliaj drogoj en la microflora povas doni malakordo eĉ la tria kaj kvara generacio cefalosporinas.

Beta-lactam antibiotiko de la grupo de carbapenems - drogo uzita en aparte severaj kazoj, kiam patogenoj ne emas sekvi traktadon de aliaj drogoj.

Subteno signifas numeron du

"Aztreonam" - la plej eminenta reprezentanto de monobactams, ĝi estas karakterizita per relative mallarĝa spektro de agado. Ĉi beta-lactam antibiotiko estas plej efika kontraŭ gram-negativaj aerobia. Tamen, ni notu, ke la "Imipenem" "Aztreonam" substance sensenta al beta-lactamases, kiu igas la drogo de elekto por severaj formoj de malsanoj induktita de ĉi tiuj patogenoj, precipe kiam traktado fiasko aliaj antibiotikoj.

La spektro de agado de beta-lactam antibiotikoj

En resumo, ni notu, ke la preparoj de ĉi tiuj grupoj havas efikon sur granda nombro de specioj de patogenoj. La mekanismo de ago de beta-lactam antibiotikoj kiel ekzemple kiuj lasas neniun ŝancon de postvivi mikrobojn: ĉela muro sintezo blokado - a mortkondamno por la bakterioj.

Gram-pozitivaj kaj gram-negativaj organismoj, aerobia kaj anaerobias ... Ĉiuj tiuj reprezentantoj de patogenaj flaŭro estas tre efika drogo. Kompreneble, ekzistas inter tiuj antibiotikoj kaj tre specialigitaj iloj, sed la plimulto el ili pretas batali kun pluraj infektaj agentoj. Beta-lactam antibiotikoj kapablas rezisti eĉ la reprezentantoj de nosocomial flaŭro, estas la plej imuna al traktado.

Kio estas la hospitalo trostreĉoj?

Ni parolas pri mikro-organismoj kiuj ekzistas en medicinaj institucioj. La fontoj de ilia aspekto servi pacientoj kaj medicina personaro. Aparte danĝeraj kaŝita, pigra formoj de malsanoj. Hospitalo - la perfekta loko kolekti ĉiuj eblaj portantoj de infektaj malsanoj. Al malobservo de sanitaraj reguloj kaj normoj estas fekunda tero por tiu flaŭro trovis niĉon por ekzisto, kie ŝi povis vivi, raso kaj akiri reziston al drogoj.

Alta rezisto hospitalo trostreĉoj ĉefe pro la fakto ke, per sia vivejo malsanulejoj, bakterioj kapablas komuniki kun diversaj medikamentoj. Nature, la efikoj de medikamentoj sur organismoj okazas hazarde, sen devi detrui la celon, kaj en malgrandaj dozoj, kaj tio kontribuas al tio, ke reprezentantoj de la hospitalo microflora povas evoluigi protekto kontraŭ detrua mekanismojn por ili lerni rezisti al ili. Kaj trostreĉoj ŝajnas barakti kun kiu estas tre malfacila, kaj foje ŝajnas ke ĝi estas neebla.

Beta-lactam antibiotikoj en kelkaj iel provas solvi tiun kompleksan problemon. Inter ili estas reprezentantoj kiu povas tute sukcese trakti eĉ la plej sensenta al drogoj bakterioj. Tiu rezervo drogon. Ilia uzo estas limigita, kiel ili estas nomumita nur kiam vere necesas. Se tiuj antibiotikoj estas uzataj nenecese ofte, do plej verŝajne, ĝi finos la falo de ilia efikeco, ĉar tiam la bakterioj havas la eblecon interagi kun malgranda dozo de ĉi tiuj drogoj, por studi ilin kaj evoluigi manierojn protekto.

Kiam administris beta-lactam antibiotikoj?

Indikoj por uzo de ĉi tiu grupo de drogoj pro ĉefe al ilia spektro de agado. Estus plej bone arangxis beta-lactam antibiotiko en la infekto, kiu patógeno estas sentema al la ago de la drogo.

Penicilinoj estas bone establita en la traktado de faringito, tonsilito, pneŭmonito, skarlatino, meningitis endocarditis bacteriana, actinomycosis, anaerobias infektojn, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, infektaj malsanoj de haŭto kaj molaj ŝtofoj. Ne forgesu pri la medikamentoj kiuj povas batali kun Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas havas similan spektro de aktiveco, kaj tial indikoj por ili estas preskaŭ la sama kiel tiu por la penicilinoj. Tamen, ĝi devus diri ke la efikecon de cefalosporinas, aparte la lastaj du generacioj, ne en la ekzemplo supre.

Monobactams kaj carbapenems estas desegnitaj por batali la plej serioza kaj malbone traktebla malsano, inkluzive de tiuj kaŭzitaj de hospitalo trostreĉoj. Ili estas ankaŭ efika en la sepsis kaj sepsaj ŝoko.

efektoj indeseables

Kiel jam dirite, la beta-lactam antibiotikoj (drogoj apartenas al ĉi tiu grupo estas listigitaj supre) distingas por relative malmulto de malutilaj efikoj al la korpo. Maloftaj konvulsioj kaj simptomoj de digestivo malordoj ne estas vivo-minacaj. La vere danĝera povas esti severa alergia reago al la medikamento inter beta-lactam antibiotikoj.

Rash, pruritus, rinitis kaj Konjunktivito ne vivo-minacaj, kvankam tre malagrabla. Kio fakte estas timinda, ĉar ĝi estas tia severa reagoj kiel angioedema (speciale en la areo de la laringo, kiu estas akompanita per severa disnea ĝis nekapablo spiri) kaj anafilácticas ŝoko. Sekve, la drogo povas esti prezentita nur post elfaranta testoj por alergio.

Eblaj kruco-reagoj. Beta-lactam antibiotikoj, la klasifiko kiu implicas la ĉeeston de granda kvanto de grupoj de drogoj, strukture tre simila al la alia, kio signifas ke en kazo de intolerancia al unu el ili, ĉiuj aliaj estos perceptita de la korpo kiel alergeno.

Kelkaj vortoj pri la faktoroj kiuj pliigas la reziston de bakterioj

La laŭgrada malkreskon en la efikecon de bakteriaj medikamentoj (inkluzive de beta-lactam antibiotikoj) pro malakcepteble oftaj kaj ofte malĝusta por la aplikaĵo. Nekompleta kurson de traktado, la uzo de malgrandaj dozo terapéuticas ne favoraj por reakiro, sed malhelpi mikroorganismoj ŝancon al "trajno", por inventi kaj evoluigi metodojn de protekto kontraŭ drogoj. Do ĝi estas neniu miro ke la lasta fariĝis senefika dum tempo?

Kvankam nun antibiotikoj kaj ne liberigita de apotekoj sen preskribo akiri ilin ĉiujn vi povas. Tio signifas, ke la mem kaj la asociitaj problemoj (uzante la tutan tempon la sama drogo, senkaŭza interrompo de terapio, malĝusta dozon ktp.) Ĉu restas, krei la kondiĉojn por la plantado de drogo-hardita trostreĉoj.

Estas ĉi tie resti kaj en-hospitalo flaŭro, havanta la eblecon aktive komuniki kun diversaj drogoj kaj inventi novajn vojojn por kontraŭstari ilin.

Kio devas esti farita? Ne partoprenu pri mem-medikamento, sekvu la rekomendojn de la kuracisto komisiita: prenu la medikamentadon dum la postulo kaj en la dekstra dozo. Kun la nosocomial flaŭro, kompreneble, ĝi estas pli malfacile batali, sed ĝi ankoraŭ eblas. Pligrandigo de sanitaraj normoj kaj ilia strikta efektivigo reduktos la verŝajnecon de krei favorajn kondiĉojn por reproduktado de imuna flaŭro.

Kelkaj vortoj en konkludo

Tre vasta temo estas beta-lactamaj antibióticos. La farmakologio (la scienco pri drogoj kaj iliaj efikoj sur la korpo) donas al ili kelkajn ĉapitrojn, kiuj inkludas ne nur ĝeneralan karakterizaĵon de la grupo, sed ankaŭ enhavas priskribon de la plej famaj el siaj reprezentantoj. La sama artikolo ne pretendas esti kompleta, nur provoj konatiĝi kun la ĉefaj punktoj, kiujn ĝi estas absolute necese scii pri ĉi tiuj kuracaj produktoj.

Estu sana kaj ne forgesu: antaŭ ol uzi antibióticos, prizorgu la instrukciojn kaj sekvu la rekomendojn kaj eĉ pli bone konsultu specialiston.