Cefalosporinas 4a generacio tabeloj. Antibiotikoj-cefalosporinas 4a generacio

Cefalosporinas apartenas al beta-lactam drogoj. Ili reprezentis unu el la plej grandaj klasoj de kontraŭ-bakteriaj medikamentoj.

Superrigardo

Relative nova estas konsideritaj cefalosporinas 4a generacio. Parola formoj en ĉi tiu grupo ne estas havebla. La ceteraj tri estas reprezentitaj per parola kaj parenteral uzo. Cefalosporinas havas grandan rendimenton kaj relative malalta tokseco. Pro tio ili okupas gvidan pozicion de la ofteco de uzo en la oportuna kliniko de ĉiuj bakteriaj agentoj.

Indikoj por Uzo por ĉiu generacio cefalosporinas dependas ilia pharmacokinetic proprietoj kaj bakteriaj agado. Medikamentoj havas strukturan similecon al la penicilino. Ĝi determinas la uniformo meĥanismo de antimicrobianas efikoj, kaj ankaŭ transversan alergion en iuj pacientoj.

gamo de aktiveco

Cefalosporinas havas efekton bactericida. Ĝi estas konektita kun la malobservo formante la ĉelaj muroj de bakterioj. Inter la unua triono generacio emas signife plivastigi la gamon de agado kaj plibonigi la antimicrobianas aktiveco sur Gram-negativaj mikrobojn kun malmulta malaltiganta efikon al gram-pozitivaj mikroorganismoj. Al la ĝenerala por ĉiuj amaskomunikiloj ecoj inkludas la foresto de signifa efiko al la enterococci kaj kelkaj aliaj mikroboj.

Multaj pacientoj interesas, kial ne liberigis 4a generacio cefalosporinas en tablojdoj? La fakto ke tiuj drogoj havas specialan molekula strukturo. Ĝi ne permesas la aktiva ingrediencoj penetri la strukturo de la intesta mukozo ĉeloj. Sekve, la 4-a generacio cefalosporinas en kunpremitaj ne haveblas. Ĉiuj kuracilojn en ĉi tiu grupo estas desegnitaj por parenteral administrado. Disponebla en 4 generacioj de cefalosporinas en ampoules kun la solida.

4a generacio cefalosporinas

Drogoj en ĉi tiu grupo estas asignita ekskluzive de specialistoj. Ĉi tiu estas relative nova kategorio de medikamentoj. Cefalosporinas 3, 4 generacioj havas similajn gamo de efektoj. La diferenco estas en malpli kromefikoj en la dua grupo. Signifas "Cefepime", ekzemple, kelkajn parametrojn proksime al la tria-generacio drogoj. Sed pro iuj proprecoj en la kemia strukturo, ĝi havas la kapablon penetri tra la ekstera muro de gram-negativaj mikroorganismoj. En ĉi tiu kazo signifas "Cefepime" relative stabila al hidrolizo de beta-lactamases (cromosómico) C-klaso. Tial, krom la karakterizaĵoj propra al 3a generacio cefalosporinas (signifas "ceftriaxone" "Cefotaxime"), la drogoj ekspoziciaĵoj tiaj trajtoj kiel:

• efiko sur mikroba overproducing beta-lactamases (cromosómico) C-klaso;
• alta aktiveco relative al ne-fermenti mikroorganismoj;
• pli altan reziston al hidrolizo de beta-lactamase disvastiĝis spektro (la valoro de tiu funkcio ne estas klara ĝis la fino).

Ingibitorzaschischennye kuracilojn

Ĉi tiu grupo inkluzivas unu drogon "Cefoperazone / Sulbactam". Kompare kun monosredstvom, kombinita medicament plilarĝigis spektro de agado. Ĝi tuŝas la anaerobias mikroorganismoj, la plimulto de la cepas de Enterobacteriaceae, kapabla de produkti beta-lactamases.

Farmacocinética

Parenteral cefalosporinas 3, 4, generacio de tre bone absorbita kiam administris en la muskolo. Medicaments por parola administrado karakterizitaj de alta absorción en la tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad dependos de la aparta medicament. Estas en la vico da 40-50% (por drogoj "Cefixime", ekzemple) por 95% (por fondusoj "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). Parola absorción de iuj kuraciloj povas malrapidigi manĝaĵon ingesta. Sed tia drogo kiel "Cefuroxime asketo" dum absorción hidrolizar. Pli rapida liberigo de la aktiva kompono kiam antaŭenigas manĝaĵo.

4a generacio cefalosporinas bone distribuita en multaj ŝtofoj kaj organoj (ekskluzive de la prostato), kaj ankaŭ sekretoj. Ĉe altaj drogon koncentriĝoj troviĝas en sinovial kaj peritoneal, pericardial kaj pleural fluidoj, ostoj kaj haŭto, mola histo, hepato, muskolo, reno kaj pulmoj. La kapablo pasi la BBB kaj formi terapia koncentriĝo en CSF estas pli prononcita en la tria-generacio medikamentoj kiel ekzemple "Ceftazidime" "ceftriaxone" kaj ankaŭ "Cefotaxime" kaj reprezentanto kvara - signifas "Cefepime".

Metabolo kaj excreción

La plimulto de cefalosporinas ne estas subjektoj al dekadenco. Escepto estas konsiderita kuracilon "cefotaxime". Ĝi biotransfomiruetsya sekvita de formado de aktivaj produkto. Excreta cefalosporinas 4a generacio, tiel kiel reprezentantoj de aliaj, ĉefe renoj. Kiam estingiĝas en urino troviĝas relative altaj koncentriĝoj.

Medikamento "Cefoperazone" kaj "Ceftriaxone" karakterizita de duobla elimino - la hepato kaj renoj. Por plej cefalosporinas duoniĝotempo estas ene de unu al du horoj. Pli longa tempo estas bezonata por la financoj "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 horoj) kaj ankaŭ "Ceftriaxone" (8.5 horoj). Tiu ebligas atribui ilin unufoje tage. En pacientoj kun rena fiasko, dozo de medikamentoj devas esti korektitaj.

kromefikoj

Antibiotikoj - cefalosporinas 4a generacio - kaŭzi kelkajn negativajn konsekvencojn, kiel:

• Alergio. Pacientoj povas sperti eritema multiforme, senpripense, urtikario, serumo malsanon, eosinophilia. Kromefikoj de ĉi tiu kategorio ankaŭ inkludas anafilácticas ŝoko, febro, angioedema, broncoconstricción.
• Hematologic reagoj. Inter ili estas provizi pozitivan Coombs, leucopenia, eosinophilia (malofta), hemolytic anemio, neutropenia.
• Nervo malordoj. En la aplikado de pli altaj dozoj en pacientoj kun rena misfunkcio observita convulsiones.
• Hepato: pliigis transaminases.
• Digestivo malordoj. Inter la negativaj efektoj estas sufiĉe komunaj diareo, kojlito seudomembranosa, vomado kaj naŭzo, doloro en la abdomeno. En la kazo de likva taburetoj kun sango fragmentoj drogon renversita.
• Loka reagoj. Tiuj inkludas infiltración kaj soreness en la loko de injekto intramuscular kaj phlebitis kun injekto intravenosa.
• Aliaj efektoj estas esprimitaj en la formo de vagina candidiasis kaj parola.

Indikoj kaj contraindicaciones

4a generacio cefalosporinas asignita kiam peza nizkominalnyh prefere infektoj kaŭzitaj de multidrug-imuna microflora. Tiuj inkludas empyema pleŭro, absceso en la pulmo, pneŭmonito, septicemia, osto kaj artiko malordoj. 4 montras la generacion cefalosporinas infektoj komplikita de tipo en la vojoj urinarias, kontraŭ neutropenia kaj aliaj immunodeficient ŝtatoj. Medikamentoj ne asignita al individuaj maltoleremo.

antaŭgarda mezuroj

En la aplikado de la kruco-tipo alergion observis. Pacientoj netoleremaj de penicilino markita simila reago al la unua-generacio cefalosporinas. Kruco alergion al la apliki la dua aŭ tria kategorio estas pli malforta (en 1-3% de kazoj). Kun historio de tuja tipo reagoj (ekz-e, anafilácticas ŝoko , aŭ urtikario), de la unua generacio drogoj estas atribuitaj singarde. La projektoj de la jenaj kategorioj (speciale la kvara) estas pli sekura.

Gravedeco kaj la lactancia

Cefalosporinas kondamnitajn antaŭnaska sen specialaj limigoj. Tamen, taŭga kontrolitaj studoj pri la sekureco de medikamentoj estas kondukita ne. En malaltaj koncentriĝoj de cefalosporinas povas penetri en la lakto. Kontraŭ la fono de la drogo dum la lactancia verŝajne ŝanĝos en la intesta microflora, candidiasis, haŭto senpripense, sensibilización de infanoj.

Pediatrio kaj geriatría

En la aplikado de la novnaskita verŝajne pliigi la duonan vivon sur la fono de inhibición de excreción rena. En maljunaj pacientoj, ŝanĝo en rena funkcio, kaj tial la verŝajna malrapidiĝo en forigante medikamentoj. Tio povas postulas ĝustigu cirkviton aplikon kaj dozon.

disfunción rena

Ekde forigo de plej cefalosporinas okazas ĉefe tra la rena sistemo en aktiva formo, la dozon reĝimo devus esti adaptitaj por reflekti la karakterizaĵojn de la organismo. Ĉe altaj dozoj, precipe en kombinaĵo kun buklo diuréticos, Aminoglikozido aŭ verŝajna okazaĵo nephrotoxic efiko.

hepato disfunción

Iuj drogoj excreta en la galo, kaj tial pacientoj kun severa hepata malsano, la dozon devus esti reduktita. En ĉi tiuj pacientoj estas alta propensión por sangadon kaj gipoprotrombinemii en la aplikaĵo signifas "Cefoperazone". Kiel preventa mezuro rekomendita vitamino K.